口服小分子 GLP-1 药物获批上市

2026年11月12日，礼来宣布，其口服小分子 GLP-1 受体激动剂奥氟格列隆钙片（Orforglipron，商品名：穆优达®）获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于成人长期体重管理。

此次获批使奥氟格列隆成为国内首个获批用于成人体重管理的口服 GLP-1 受体激动剂，为肥胖及超重人群提供了新的药物治疗选择。其成人2型糖尿病适应症目前仍在中国接受监管审评。

国家药品监督管理局（NMPA）官网关于奥氟格列隆钙片获批上市的公示

从多肽到小分子：GLP-1 药物研发路线拓展

奥氟格列隆此次获批的一个重要看点，在于其不同于司美格鲁肽等传统多肽类药物，是一种口服小分子非肽类 GLP-1 受体激动剂。

GLP-1（胰高血糖素样肽-1）是一种参与葡萄糖稳态和能量代谢调节的肠促胰素。GLP-1受体激动剂通过激活 GLP-1 受体，参与调节胰岛素分泌、胰高血糖素释放、食欲及胃排空等生理过程，从而发挥降糖和体重管理作用。

从分子类型来看，GLP-1 药物研发涉及多肽类和小分子非肽类等不同技术路线。

1. 多肽类 GLP-1 受体激动剂：以司美格鲁肽（Semaglutide）为代表，通过模拟 GLP-1 的生物学作用激活 GLP-1 受体。
2. 小分子非肽类 GLP-1 受体激动剂：以奥氟格列隆（Orforglipron）为代表，通过小分子化合物与 GLP-1 受体相互作用，激活相应信号通路。

奥氟格列隆采用每日一次口服给药方式，可在一天中的任意时间服用，不受饮食和饮水限制。与传统多肽类注射制剂相比，其小分子结构和口服给药特点体现了GLP-1药物研发在分子设计及给药方式上的进一步探索。需要指出的是，多肽类GLP-1药物也已有口服剂型给药方式并非区分两类分子的唯一标准。

GLP‑1R激动剂的结构类别、受体结合作用及信号传导效应(DOI: 10.3390/scipharm93020026)

多靶点与多种分子类型：代谢药物研发持续演进

近年来，GLP-1相关药物研发已不再局限于单一受体激动剂，而是逐步向多靶点作用机制及不同分子类型拓展。

目前具有代表性的药物包括：

1. GLP-1 受体激动剂：司美格鲁肽（Semaglutide），主要作用于 GLP-1 受体。
2. GIP/GLP-1 双受体激动剂：替尔泊肽（Tirzepatide），同时激活 GIP 和 GLP-1 受体。
3. GIP/GLP-1/GCGR 三重受体激动剂：瑞他鲁肽（Retatrutide），进一步拓展至三个代谢相关受体。

不同药物代表了不同的分子设计与作用机制，也反映出代谢疾病药物研发正在向多靶点、多机制方向发展。

随着不同技术路线不断取得进展，GLP-1相关研究也从传统的受体激活与信号通路研究，延伸至药物活性评价、靶点相互作用、药代动力学及免疫原性等多个方向。

GLP-1药物研发中的科研试剂需求

GLP-1相关药物的研发涉及从基础靶点研究到药物开发评价的多个环节，不同研究目的对实验工具有着不同需求。

靶点与受体功能研究

GLP-1及GLP-1R是相关研究的重要对象。通过抗体检测、蛋白表达分析及受体相关实验可以研究靶点表达、蛋白功能及相关信号通路，为药物作用机制研究提供支持。

药物检测与药代动力学研究

对于多肽类GLP-1药物及相关候选药物，药物浓度监测是药代动力学（PK）研究的重要组成部分。通过检测不同时间点的药物浓度，可以分析药物在体内的暴露水平及变化特征，为剂量探索和给药方案评价提供数据支持。

免疫原性评价

对于具有免疫原性风险的治疗性药物，抗药抗体（ADA）检测有助于评估机体针对药物产生的免疫应答，并结合 PK、药效学及安全性数据，进一步分析免疫原性可能产生的影响。

具体检测策略需根据药物分子类型和研究阶段确定。

AntibodySystem GLP-1 Research Products

随着 GLP-1 相关药物研究不断深入，科研人员对靶点检测、蛋白表达分析及药物生物分析等实验工具的需求也在持续增加。

AntibodySystem 提供多类型科研试剂，涵盖 GLP-1 相关研究中的抗体及 ELISA 试剂盒，支持不同实验方向的研究需求。

抗原 (Antigens)

抗体 (Antibodies)

ELISA试剂盒 (ELISA Kits)